linagliptín;8-[(3R)-3-aminopiperidín-1-yl]-7-but-2-ynyl-3-metyl-1-[(4-metylchinazolín-2-yl)metyl]purín-2,6-dión
![linagliptín;8-[(3R)-3-aminopiperidin-1-yl]-7-but-2-ynyl-3-metyl-1-[(4-metylchinazolín-2-yl)metyl]purín-2,6-dión Odporúčané Obrázok](http://cdn.globalso.com/cheerour/dadas1.png)
| Meno Produktu | Linagliptín CAS NO668270-12-0 |
| Synonymá | (R)-8-(3-aminopiperidin-1-yl)-7-(but-2-ín-1-yl)-3-metyl-1-((4-metylchinazolín-2-yl)metyl)-1H -purín-2,6(3H,7H)-dión; |
| CAS č | 668270-12-0 |
| Molekulový vzorec | C25H28N802 |
| Molekulová hmotnosť | 472,542 |
1. Linagliptín (BI-1356) je inhibítor DPP-4, enzýmu, ktorý degraduje inkretínové hormóny glukagónu podobný peptid-1 (GLP-1) a inzulínotropný polypeptid závislý od glukózy (GIP).
2. 8-[(3R)-3-Amino-1-piperidinyl]-7-(2-butín-1-yl)-3-metyl-1-[(4-metyl-2-chinazolinyl)metyl]-3 ,7-dihydro-1H-purín-2,6-dión je nový silný a selektívny inhibítor dipeptidylpeptidázy-4 (DPP-4) s potenciálnym využitím pri liečbe diabetu 2. typu.
Naša továreň vyrába medziprodukt Linagliptin CAS 3355-28-0, vyspelá technológia, stabilný výstup, zabezpečenie kvality.
Stav zásob: Na sklade.
Ak máte záujem o naše produkty alebo máte nejaké otázky, neváhajte nás kontaktovať!
Produkty pod patentom sú ponúkané len na účely výskumu a vývoja.
Použitie: Je to silný, selektívny inhibítor DPP-4 s hodnotou IC50 1 nM.
Štúdia in vitro: Ligagliptín inhiboval aktivitu DPP-4 in vitro v niekoľkých nezávislých experimentoch s hodnotami IC50 0,4, 0,5, 0,9 a 1,1 nM (priemer IC50, približne 1 nM).IC50 inhibície FAP liagliptínom bola 89 nM (asi 90-násobná selektivita v porovnaní s DPP-4).
Výskum in vivo: U samcov potkanov Wistar, psov Beagle a opíc rhesus sa xantín linagliptín ukázal ako účinný, trvanlivý a silný inhibítor DPP-4 s > 7 h > 70 % / kg po perorálnom podaní 1 mg.Perorálne podanie ritagliptínu samotným db/db myšiam 45 minút pred perorálnym glukózovým tolerančným testom v závislosti od dávky znížilo posun glukózy v plazme z 0,1 mg/kg (15 % inhibícia) na 1 mg/kg (66 % inhibícia) [1] .Ligagliptín (3 a 10 mg/kg) v závislosti od dávky inhiboval enzým DPP-4 v plazme do 30 minút po podaní lieku.Ligagliptín (1 mg/kg, po) signifikantne znížil glukózový offset asi o 50 % [2].Perorálne podanie inhibítora DPP-4 ligagliptínu (3 mg/kg, perorálne podanie) výrazne znížilo aktivitu DPP-4, stabilizovalo aktívny GLP-1 v chronických ranách a zlepšilo hojenie u ob/ob myší.Na 10. deň po poranení vykazovali ob/ob myši liečené liagliptínom väčšinou epitelizované rany charakterizované absenciou neutrofilov.
Dokument: Bola objavená a vyhodnotená nová chemická trieda účinných inhibítorov DPP-4 štrukturálne odvodených z xantínového skeletu na liečbu diabetu 2. typu.Systematické štrukturálne variácie viedli k 1 (BI 1356), vysoko účinnému, selektívnemu, dlhodobo pôsobiacemu a perorálne aktívnemu inhibítoru DPP-4, ktorý vykazuje značné zníženie hladiny glukózy v krvi u rôznych živočíšnych druhov.1 v súčasnosti prechádza klinickými skúškami fázy IIb a má potenciál na liečbu diabetikov 2. typu raz denne.
